本发明公开了一种2‑甲基氮杂环类化合物的高选择性氘代方法，所述的方法按如下步骤进行：将式I、式II或式III所示的2‑甲基含氮杂环类化合物、氧化剂、添加剂加入干燥的Schlenk反应管中，在保护气体条件下，将氘水和有机溶剂加入到上述反应管中，于50～100℃下搅拌反应2～12小时，得到反应液经后处理分别得到式IV、式V或式VI所示的氘代含氮杂环。
本发明所述的方法基于自由基过程，高效，可以合成现存的方法难以制备的甲基‑d3取代含氮杂环类化合物，反应的氘代率高；在中性条件下进行，对设备要求低；使用催化量的氧化剂，添加剂廉价易得；有反应条件较温和，节约能源消耗；产率高，底物普适性强，操作简便等优点。

刘运奎 鲍汉扬 郑立孟

浙江工业大学

310014 浙江省杭州市下城区潮王路18号

本发明公开了一种2‑甲基氮杂环类化合物的高选择性氘代方法，所述的方法按如下步骤进行：将式I、式II或式III所示的2‑甲基含氮杂环类化合物、氧化剂、添加剂加入干燥的Schlenk反应管中，在保护气体条件下，将氘水和有机溶剂加入到上述反应管中，于50～100℃下搅拌反应2～12小时，得到反应液经后处理分别得到式IV、式V或式VI所示的氘代含氮杂环。
本发明所述的方法基于自由基过程，高效，可以合成现存的方法难以制备的甲基‑d3取代含氮杂环类化合物，反应的氘代率高；在中性条件下进行，对设备要求低；使用催化量的氧化剂，添加剂廉价易得；有反应条件较温和，节约能源消耗；产率高，底物普适性强，操作简便等优点。