本发明公开了一种雷公藤甲素眼科材料及其制备方法与应用。
所述方法为：(1)雷公藤甲素与丁二酸酐和4‑二甲氨基吡啶反应，得到雷公藤甲素丁二酸单酯；(2)将羧甲基壳聚糖与雷公藤甲素对醛基苯甲酯混合制备羧甲基壳聚糖‑雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液；(3)将纳米铜悬浊液加入羧甲基壳聚糖‑雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液中，搅拌，静置，得到雷公藤甲素眼科材料。
本发明通过制备雷公藤甲素对醛基苯甲酯，利用其醛基与羧甲基壳聚糖上的氨基作用形成动态键席夫碱键，使其在治疗时容易脱落，发挥疗效。
辅以铜离子与羧甲基壳聚糖螯合成凝胶，减弱了雷公藤甲素的毒性，改善溶解性，还提高其生物利用度，达到延长其半衰期，从而长效治疗的效果。

蒋刚彪 胡汉剑 袁进 彭露露 胡甜 钟菁

华南农业大学

510642 广东省广州市天河区五山路483号

本发明公开了一种雷公藤甲素眼科材料及其制备方法与应用。
所述方法为：(1)雷公藤甲素与丁二酸酐和4‑二甲氨基吡啶反应，得到雷公藤甲素丁二酸单酯；(2)将羧甲基壳聚糖与雷公藤甲素对醛基苯甲酯混合制备羧甲基壳聚糖‑雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液；(3)将纳米铜悬浊液加入羧甲基壳聚糖‑雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液中，搅拌，静置，得到雷公藤甲素眼科材料。
本发明通过制备雷公藤甲素对醛基苯甲酯，利用其醛基与羧甲基壳聚糖上的氨基作用形成动态键席夫碱键，使其在治疗时容易脱落，发挥疗效。
辅以铜离子与羧甲基壳聚糖螯合成凝胶，减弱了雷公藤甲素的毒性，改善溶解性，还提高其生物利用度，达到延长其半衰期，从而长效治疗的效果。