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专利摘要

提供了一种结晶型胆酸衍生物游离碱、其制备方法和应用,所述胆酸衍生物游离碱化学名称为(5R)‑5‑((2R)‑2‑((3R,5S,6R,7R,10S,13R)‑6‑乙基‑3,7‑二羟‑10,13‑二甲基十六氢‑1H‑环戊二烯并[a]菲‑17‑基)丙基)噻唑烷‑2,4‑二酮,其粉末X射线衍射图包括位于16.5±0.2°,13.6±0.2°,12.1±0.2°,20.4±0.2°的衍射角(2θ)处的峰,还涉及光学纯的该胆酸衍生物及其制备方法和应用,制备得到光学异构体的纯度达90.0%以上,解决了现有技术中难以分离得到光学纯度的问题。
另外,还提供了一种胆酸衍生物的制备方法及其应用。
所述制备方法克服了现有技术中存在的缺陷,多步反应在常温下即可完成反应,所得产物纯度好、收率高,工艺可操作性强,工艺安全性也得到大幅提高,适合工业化应用。

专利状态

基础信息

专利号
CN201780049733.6
申请日
2017-09-20
公开日
2021-07-02
公开号
CN109641934B
主分类号
/C/C07/ 化学;冶金
标准类别
有机化学
批准发布部门
国家知识产权局
专利状态
有效专利

发明人

苏熠东 龚素娟 包如迪

申请人

江苏豪森药业集团有限公司 上海翰森生物医药科技有限公司

申请人地址

222047 江苏省连云港市经济技术开发区

专利摘要

提供了一种结晶型胆酸衍生物游离碱、其制备方法和应用,所述胆酸衍生物游离碱化学名称为(5R)‑5‑((2R)‑2‑((3R,5S,6R,7R,10S,13R)‑6‑乙基‑3,7‑二羟‑10,13‑二甲基十六氢‑1H‑环戊二烯并[a]菲‑17‑基)丙基)噻唑烷‑2,4‑二酮,其粉末X射线衍射图包括位于16.5±0.2°,13.6±0.2°,12.1±0.2°,20.4±0.2°的衍射角(2θ)处的峰,还涉及光学纯的该胆酸衍生物及其制备方法和应用,制备得到光学异构体的纯度达90.0%以上,解决了现有技术中难以分离得到光学纯度的问题。
另外,还提供了一种胆酸衍生物的制备方法及其应用。
所述制备方法克服了现有技术中存在的缺陷,多步反应在常温下即可完成反应,所得产物纯度好、收率高,工艺可操作性强,工艺安全性也得到大幅提高,适合工业化应用。

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