本发明属于药物合成领域，具体涉及一种孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体和钌类配合物及其制备方法与应用，通过合成式(Ⅰ)所示孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体进一步合成了式(Ⅱ)所示孕酮受体靶向钌类配合物，该配合物具有对GSH(谷胱甘肽)特异性响应性和对孕酮受体(PR)的靶向性；细胞实验显示其对孕酮受体阳性肿瘤细胞具有较高的细胞毒性和靶向性；动物实验也表明，该配合物对孕酮受体阳性肿瘤具有较高的靶向性及抗肿瘤活性，而且本发明提供的孕酮受体靶向钌类配合物的制备方法简单，产物易于提纯，该配合物可以作为靶向于PR受体的抗乳腺癌的药物。

吕高超 林建国 邱玲 李珂 刘清竹

江苏省原子医学研究所

214063 江苏省无锡市钱荣路20号

本发明属于药物合成领域，具体涉及一种孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体和钌类配合物及其制备方法与应用，通过合成式(Ⅰ)所示孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体进一步合成了式(Ⅱ)所示孕酮受体靶向钌类配合物，该配合物具有对GSH(谷胱甘肽)特异性响应性和对孕酮受体(PR)的靶向性；细胞实验显示其对孕酮受体阳性肿瘤细胞具有较高的细胞毒性和靶向性；动物实验也表明，该配合物对孕酮受体阳性肿瘤具有较高的靶向性及抗肿瘤活性，而且本发明提供的孕酮受体靶向钌类配合物的制备方法简单，产物易于提纯，该配合物可以作为靶向于PR受体的抗乳腺癌的药物。