本发明涉及一种由胆酸、三甲胺盐酸盐和脑磷脂为原料制备改性脑磷脂。
本发明首先以胆酸为原料，用对甲苯磺酰氯将其3，7，12位羟基取代，制备出3，7，12‑三(对甲苯磺酰基)‑胆烷酸，然后用三甲胺的氨基取代对甲苯磺酰基，生成3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸。
再将3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸的24位羧基酰氯化，然后与脑磷脂的氨基进行酰胺化反应，生成3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸脑磷脂酰胺。
制备工艺简单，提供了一种制备用于肝胆主动靶向脂质体的改性脑磷脂的新方法。

麻金海 孔淑玲 张波涛

青岛大学

266071 山东省青岛市崂山区香港东路7号

本发明涉及一种由胆酸、三甲胺盐酸盐和脑磷脂为原料制备改性脑磷脂。
本发明首先以胆酸为原料，用对甲苯磺酰氯将其3，7，12位羟基取代，制备出3，7，12‑三(对甲苯磺酰基)‑胆烷酸，然后用三甲胺的氨基取代对甲苯磺酰基，生成3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸。
再将3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸的24位羧基酰氯化，然后与脑磷脂的氨基进行酰胺化反应，生成3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸脑磷脂酰胺。
制备工艺简单，提供了一种制备用于肝胆主动靶向脂质体的改性脑磷脂的新方法。