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专利摘要

本发明公开了一种6‑α‑乙基‑7‑酮基胆石酸的制备方法,属于合成化学应用和生物医药技术领域。
其合成路线如下式所示,包括以下步骤:(1)化合物1与甲醛或多聚甲醛发生缩合反应,得化合物2;(2)化合物2与甲基铜试剂发生1,4加成反应,得6‑α‑乙基‑7‑酮基胆石酸。
这个方法避免了强酸强碱以及一些极易挥发难以放大操作的试剂(例如三甲基氯硅烷、三氟化硼)的使用,生产环境安全友好,反应条件温和,操作简便,各步骤收率均优秀,副产物少,后处理及纯化简单,非常适合工业化应用,

专利状态

基础信息

专利号
CN201911362123.9
申请日
2019-12-26
公开日
2021-04-06
公开号
CN111072746B
主分类号
/C/C07/ 化学;冶金
标准类别
有机化学
批准发布部门
国家知识产权局
专利状态
有效专利

发明人

欧松

申请人

中山百灵生物技术股份有限公司

申请人地址

528400 广东省中山市火炬开发区九洲大道28号

专利摘要

本发明公开了一种6‑α‑乙基‑7‑酮基胆石酸的制备方法,属于合成化学应用和生物医药技术领域。
其合成路线如下式所示,包括以下步骤:(1)化合物1与甲醛或多聚甲醛发生缩合反应,得化合物2;(2)化合物2与甲基铜试剂发生1,4加成反应,得6‑α‑乙基‑7‑酮基胆石酸。
这个方法避免了强酸强碱以及一些极易挥发难以放大操作的试剂(例如三甲基氯硅烷、三氟化硼)的使用,生产环境安全友好,反应条件温和,操作简便,各步骤收率均优秀,副产物少,后处理及纯化简单,非常适合工业化应用,

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