本发明公开了一种4‑位含有羧基的类固醇衍生物合成方法，首先将类固醇类激素用有机溶剂溶解后，与过氧单磺酸钾及溴化钠水溶液反应，得到4‑位溴代的类固醇衍生物；将得到的产物在碱性条件及回流条件下与巯基乙酸甲酯进行偶联，反应结束后经过分离，得到4‑位酯基取代的类固醇衍生物；在第二步得到的产物中加入盐酸溶液进行脱羧和酸化反应，反应结束后经过分离得到4‑位含有羧基的类固醇衍生物。
本发明的优点在于所用原料均为现有化合物，便宜易得，可直接从市场采购，也可采用现有方法制备；合成周期短、方法简单高效，合成得到的产物纯度高、收率高，构型单一，适合工业化规模生产。

李思雨 邢刚冬 王玉堂 李林 付光宇 吴学炜

郑州安图生物工程股份有限公司

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本发明公开了一种4‑位含有羧基的类固醇衍生物合成方法，首先将类固醇类激素用有机溶剂溶解后，与过氧单磺酸钾及溴化钠水溶液反应，得到4‑位溴代的类固醇衍生物；将得到的产物在碱性条件及回流条件下与巯基乙酸甲酯进行偶联，反应结束后经过分离，得到4‑位酯基取代的类固醇衍生物；在第二步得到的产物中加入盐酸溶液进行脱羧和酸化反应，反应结束后经过分离得到4‑位含有羧基的类固醇衍生物。
本发明的优点在于所用原料均为现有化合物，便宜易得，可直接从市场采购，也可采用现有方法制备；合成周期短、方法简单高效，合成得到的产物纯度高、收率高，构型单一，适合工业化规模生产。