本发明是一种长效化艾塞那肽衍生物，属多肽化合物技术领域。
该艾塞那肽衍生物是对艾塞那肽序列进行结构优化，使其同时具备降糖及减重效果，并将两倍量的艾塞那肽与单倍量的脂肪酸链缀合，利用脂肪酸链发挥与血清白蛋白的结合作用，得到具有更长药理作用时间的艾塞那肽衍生物。
本发明还公开了艾塞那肽衍生物的制备方法、其药学上可接受的艾塞那肽衍生物盐、艾塞那肽衍生物药剂、药物组合物和用途，该用途为艾塞那肽衍生物在制备治疗和/或预防糖尿病、肥胖症、高血脂症、非酒精性脂肪肝的药物中的应用。
长效化艾塞那肽衍生物可以在保留降糖活性的基础上，具有减重作用，且生物半衰期较艾塞那肽原型显著延长，部分达到了36小时以上，极大的延长了降糖减重作用时间。

谷海涛 赵呈青 王蔡典 姜建军

江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司

222000 江苏省连云港市连云港经济技术开发区临浦路28号

本发明是一种长效化艾塞那肽衍生物，属多肽化合物技术领域。
该艾塞那肽衍生物是对艾塞那肽序列进行结构优化，使其同时具备降糖及减重效果，并将两倍量的艾塞那肽与单倍量的脂肪酸链缀合，利用脂肪酸链发挥与血清白蛋白的结合作用，得到具有更长药理作用时间的艾塞那肽衍生物。
本发明还公开了艾塞那肽衍生物的制备方法、其药学上可接受的艾塞那肽衍生物盐、艾塞那肽衍生物药剂、药物组合物和用途，该用途为艾塞那肽衍生物在制备治疗和/或预防糖尿病、肥胖症、高血脂症、非酒精性脂肪肝的药物中的应用。
长效化艾塞那肽衍生物可以在保留降糖活性的基础上，具有减重作用，且生物半衰期较艾塞那肽原型显著延长，部分达到了36小时以上，极大的延长了降糖减重作用时间。