本发明公开了一种固液相结合制备布美诺肽的方法。
本发明制备布美诺肽的方法，通过液相法合成AC‑Nle‑Asp‑O‑2‑Phipr二肽片段，在Lys的主链和侧链分别进行偶联延长肽序，得到Fmoc‑His(Boc)‑D‑Phe‑Arg(pbf)‑Trp(Boc)‑Lys(AC‑Nle‑Asp‑O‑2‑Phipr)‑王树脂，切除保护基后主链和侧链进行环化，避免了首尾折叠成环，解决了折叠成环位阻大的问题，并且由于成环位点更接近，已成环的肽对未成环的肽的影响也降低至最小。
并且本发明不采用碱进行水解，不会产生相应的杂质。
本发明布美诺肽的合成方法合成布美诺肽纯度高、成本低，适合规模化生产的布美诺肽。

陈丰 张萌 金晶 陈辉 顾海东

苏州科技大学

215000 江苏省苏州市高新区科锐路1号

本发明公开了一种固液相结合制备布美诺肽的方法。
本发明制备布美诺肽的方法，通过液相法合成AC‑Nle‑Asp‑O‑2‑Phipr二肽片段，在Lys的主链和侧链分别进行偶联延长肽序，得到Fmoc‑His(Boc)‑D‑Phe‑Arg(pbf)‑Trp(Boc)‑Lys(AC‑Nle‑Asp‑O‑2‑Phipr)‑王树脂，切除保护基后主链和侧链进行环化，避免了首尾折叠成环，解决了折叠成环位阻大的问题，并且由于成环位点更接近，已成环的肽对未成环的肽的影响也降低至最小。
并且本发明不采用碱进行水解，不会产生相应的杂质。
本发明布美诺肽的合成方法合成布美诺肽纯度高、成本低，适合规模化生产的布美诺肽。