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抗菌氨基糖苷类似物的合成
摘要文本
本公开内容涉及用于制备抗菌西索米星型氨基糖苷化合物的新方法，以及用于此类方法的相关中间体及其晶体形式。
申请人信息
- 申请人:轩竹(北京)医药科技有限公司
- 申请人地址:102600 北京市大兴区经济技术开发区科创六街88号院2号楼510室
- 发明人: 轩竹(北京)医药科技有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 抗菌氨基糖苷类似物的合成 |
| 专利类型 | 发明授权 |
| 申请号 | CN201880081473.5 |
| 申请日 | 2018年10月18日 |
| 公告号 | CN111655709B |
| 公开日 | 2024年1月2日 |
| IPC主分类号 | C07H1/00 |
| 权利人 | 轩竹(北京)医药科技有限公司 |
| 发明人 | 瑞莎·特雷德; 迈克尔·达彭; 克里斯托弗·E·亨利; 亚当·亚伦·戈德布卢姆; 詹姆士·布拉德利·阿根; 里卡多·菲利佩·德·杰西·戈萨尔维斯·门顿切亚; 若昂·卡洛斯·法尔孔·萨尔迪尼亚 |
| 地址 | 北京市大兴区经济技术开发区科创六街88号院2号楼510室 |
专利主权项内容
1.用于制备式(4)化合物，或其盐，或其对映异构体，或其非对映异构体的方法，其包括：(a)使式(1)化合物：或其对映异构体，或其非对映异构体，与1-{[(对硝基苄基)氧基]羰基}-1H-苯并三唑(PNZ-Bt)接触，以形成所述式(2)化合物：或其盐，或其对映异构体，或其非对映异构体；其中为单键或双键；R为H或C-C烷基；113R为H或C-C烷基；以及213R为H或C-C烷基；313其还包括步骤(b1)或步骤(b2)：(b1)其中当R、R和R为H时，使所述式(2)化合物与Boc保护基试剂接触，得到式(3)化合物：123或其盐，或其对映异构体，或其非对映异构体；或者(b2)其中当R、R或R中的一个或多个独立地为C-C烷基时，首先去除所述C-C烷基，然后使所述式(2)化合物，或其盐，或其对映异构体，或其非对映异构体与Boc保护基试剂接触，得到式(3)化合物：1231313或其盐，或其对映异构体，或其非对映异构体；还包括：(c)使所述式(3)化合物，或其盐，或其对映异构体，或其非对映异构体与接触，得到式(4)化合物：或其盐，或其对映异构体，或其非对映异构体；其中在活化剂和肽偶联剂的存在下进行步骤(c)；其中所述活化剂为HOBt；其中所述肽偶联剂为EDAC或PyBOP。