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4-苯基噻唑衍生物无定形及其制备方法和用途
摘要文本
本发明公开了一种4‑苯基噻唑衍生物无定形及其制备方法和用途，所述的无定形无衍射特征峰。本发明的无定形包括但不限于较高的溶解度、较好的药代动力学特性和良好的稳定性，适合制备药物制剂，并且所述无定形的制备方法简单有效，易于放大生产。
申请人信息
- 申请人:四川科伦药物研究院有限公司
- 申请人地址:611138 四川省成都市温江区海峡两岸科技产业开发园区新华大道二段666号
- 发明人: 四川科伦药物研究院有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 4-苯基噻唑衍生物无定形及其制备方法和用途 |
| 专利类型 | 发明授权 |
| 申请号 | CN201811526438.8 |
| 申请日 | 2018年12月13日 |
| 公告号 | CN109970678B |
| 公开日 | 2024年3月8日 |
| IPC主分类号 | C07D277/46 |
| 权利人 | 四川科伦药物研究院有限公司 |
| 发明人 | 王天明; 张娇; 吴转; 潘钧铸; 伍伟; 陈鹏; 王利春; 王晶翼 |
| 地址 | 四川省成都市温江区海峡两岸科技产业开发园区新华大道二段666号 |
专利主权项内容
1.一种式I所示化合物的无定形，其特征在于所述的无定形具有实质上如图1所示的XRPD图谱；并且，所述无定形通过包括以下步骤的制备方法制备：(1)将式I所示化合物的钠盐溶解于有机混合溶剂中；所述的有机混合溶剂为体积比为1 : 1的丙酮-甲醇、四氢呋喃-乙醇中的一种；(2)向步骤(1)的溶液中加入蒸馏水；接着用盐酸调节pH至1～3析晶，过滤，并用洗涤液洗涤滤饼；干燥后得到所述的无定形；或者，所述无定形通过包括以下步骤的制备方法制备：(1)将式I所示化合物固体溶解于溶剂中得到质量百分比浓度为15～25％的溶液；所述的溶剂选自乙醇；(2)将步骤(1)的溶液喷雾干燥得到所述的无定形；所述的喷雾干燥的进口温度高于步骤(1)中溶剂沸点5～10℃。