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咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物的制备方法
摘要文本
本发明公开了一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物的制备方法，具体涉及盐酸替扎尼定的制备方法，包括以下步骤：A、取化合物II和化合物III，在有机溶剂中，脱水剂存在下反应，然后经碱化，过滤，即得化合物IV；B、以步骤A所得化合物IV为原料，经水解，制备得到式V所示替扎尼定；C、以步骤B所得替扎尼定为原料制备得到式I所示盐酸替扎尼定。本发明方法同时具有较高的产率和纯度，并且操作简便、生产效率高、环保、安全，适用于工业化大生产，具有广阔的市场应用前景。
申请人信息
- 申请人:四川科瑞德制药股份有限公司
- 申请人地址:646100 四川省泸州市泸县泸州国家高新区医药产业园
- 发明人: 四川科瑞德制药股份有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物的制备方法 |
| 专利类型 | 发明授权 |
| 申请号 | CN201810567360.8 |
| 申请日 | 2018年6月5日 |
| 公告号 | CN110563715B |
| 公开日 | 2024年1月9日 |
| IPC主分类号 | C07D417/12 |
| 权利人 | 四川科瑞德制药股份有限公司 |
| 发明人 | 王康; 傅霖; 陈刚; 陈功政; 李晓莉 |
| 地址 | 四川省泸州市泸县泸州国家高新区医药产业园 |
专利主权项内容
1.一种盐酸替扎尼定的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A、取化合物II和化合物III，在有机溶剂中，脱水剂存在下反应，然后经碱化，过滤，即得化合物IV；B、以步骤A所得化合物IV为原料，经水解，制备得到式V所示替扎尼定；C、以步骤B所得替扎尼定为原料制备得到式I所示盐酸替扎尼定；其中，步骤A中，所述有机溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1, 4-二氧六环、乙腈、丙酮、丁酮中的任意一种；所述脱水剂为三氯氧磷；所述脱水剂与化合物II的摩尔比为1.1～1.9 : 1；所述反应的温度为50～90℃；所述反应的时间为15～25小时；所述化合物II与化合物III的摩尔比为1 : 1～2；所述有机溶剂与化合物II的体积质量比为1.5～10 : 1mL/g；所述步骤B如下进行：取步骤A所得的化合物IV，加入到醇类溶剂中，加入氢氧化钠水溶液，水解，除去有机溶剂，过滤，甲醇重结晶，得到式V所示替扎尼定。