← 返回列表
一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法
摘要文本
本发明公开了一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法，包括如下步骤：包括：(1)在氨基树脂上逐一偶联Asp、Ala和Ala的保护氨基酸，获得第一肽树脂；所述Asp的N端和主链C端分别偶联有保护基；(2)脱除所述第一肽树脂上Asp羧基端的保护基，偶联Pab，获得第二肽树脂；3)将所述第二肽树脂裂解，获得Fmoc‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab或H‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab。本发明的合成过程条件温和，产品的收率高，纯度好，产物Fmoc‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab/H‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab的总收率达到90％以上，HPLC纯度达到97％以上，满足医药产品的纯度要求，且适于工业化大生产。
申请人信息
- 申请人:瑞博(杭州)医药科技有限公司
- 申请人地址:310018 浙江省杭州市经济技术开发区下沙街道乔新路500号和科科技中心2幢2-4层
- 发明人: 瑞博(杭州)医药科技有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311701427.X |
| 申请日 | 2023/12/12 |
| 公告号 | CN117683079A |
| 公开日 | 2024/3/12 |
| IPC主分类号 | C07K5/083 |
| 权利人 | 瑞博(杭州)医药科技有限公司 |
| 发明人 | 徐峰; 魏席; 鄢永亮; 林克威; 张飞宇 |
| 地址 | 浙江省杭州市经济技术开发区下沙街道乔新路500号和科科技中心2幢2-4层 |
专利主权项内容
1.一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法，其特征在于，包括：(1)在氨基树脂上逐一偶联Asp、Ala和Ala的保护氨基酸，获得第一肽树脂；所述Asp的N端和主链C端分别偶联有保护基；(2)脱除所述第一肽树脂上Asp羧基端的保护基，偶联Pab，获得第二肽树脂；(3)将所述第二肽树脂裂解，获得Fmoc-Ala-Ala-Asn-Pab或H-Ala-Ala-Asn-Pab。