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一种含有杂芳基的非天然氨基酸及其用途
摘要文本
本发明提供了一种含有杂芳基的非天然氨基酸，其为具有如式(Ⅰ)所示结构的化合物或其对映异构体。本发明还提供了所述非天然氨基酸的用途。本发明还提供了一种重组人白细胞介素2‑聚乙二醇偶联物及其用途。本发明提供的含有杂芳基的非天然氨基酸在制备重组蛋白时的蛋白表达量更高，形成偶联物时的合成效率也更高，因而应用性更好，而且制备工艺简便，无需高昂成本，适宜于大规模生产。本发明提供的重组人白细胞介素2‑聚乙二醇偶联物通过使用本发明的非天然氨基酸而实现了PEG与IL‑2的精确定点偶联，进而实现了IL‑2在体内半衰期的延长，并且有利于肿瘤的免疫治疗，
申请人信息
- 申请人:浙江新码生物医药有限公司
- 申请人地址:312000 浙江省绍兴市越城区沥海街道马欢路398号科创园科研楼C幢北5楼502室
- 发明人: 浙江新码生物医药有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种含有杂芳基的非天然氨基酸及其用途 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202310160246.4 |
| 申请日 | 2023/2/20 |
| 公告号 | CN117417292A |
| 公开日 | 2024/1/19 |
| IPC主分类号 | C07D213/55 |
| 权利人 | 浙江新码生物医药有限公司 |
| 发明人 | 王谦; 霍鹏超; 叶诚浩; 杨金纬; 刘利; 丁文; 李静; 焦琳; 张凤霞; 曹锴; 靳婷; 林欣; 应跃斌; 祝静静; 夏钢; 梁学军 |
| 地址 | 浙江省绍兴市越城区沥海街道马欢路398号科创园科研楼C幢北5楼502室 |
专利主权项内容
1.一种含有杂芳基的非天然氨基酸，其特征在于，为具有如式(Ⅰ)所示结构的化合物或其对映异构体，其中，环A表示取代或未取代的5～10元杂芳基，其中含有1、2或3个氮原子；L表示取代或未取代的C1～C20直链或支链亚烷基，其中的一个或多个-CH-任选地替换为-O-、-NH-、-C(O)-、-S-、-S(O)-中的一个或多个；2R表示取代或未取代的C0～C10直链或支链亚烷基，其中的一个或多个-CH-任选地替换为-O-、-NH-、-C(O)-中的一个或多个；2当所述环A、L、R各自独立地表示取代的基团时，取代基选自C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷基、羟基、巯基、卤素、硝基、氰基、氨基、-NH(C1～C6烷基)、-N(C1～C6烷基)、-CO(C1～C6烷基)、-COO(C1～C6烷基)、-CONH、-CONH(C1～C6烷基)、-CON(C1～C6烷基)、C3～C10环烷基、C3～C10杂环基、C6～C20芳基中的一种或多种。222 搜索马 克 数 据 网