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一种酪氨酸酶和5-脂氧合酶激活蛋白双靶点抑制剂、其制备方法及应用
摘要文本
本发明公开了一种酪氨酸酶和5‑脂氧合酶激活蛋白双靶点抑制剂、其制备方法及应用,所述抑制剂的结构式为式中R1代表C2~C20烷基;R2代表H、OH、烷基、烷氧基、卤素等取代基或含这些取代基的苯环;n=1~3整数;m=0~1整数,HX代表HCl、琥珀酸、磷酸、柠檬酸、苯甲酸、甲酸、乙酸、马来酸、苯磺酸、甲磺酸等。本发明的双靶点抑制剂是以2, 2‑二烷基‑1, 3‑二噁烷‑5‑酮类化合物为起始原料,依次经格氏‑磺酸酯化反应、胺代‑水解反应制备而成,合成路线短,收率高,环境友好,成本低,安全性好,对于酪氨酸酶和5‑脂氧合酶激活蛋白在纳摩尔水平具有良好的抑制作用,在制备治疗黑色素过度沉着的药物中具有良好的应用前景。 来自马-克-数-据-官网
申请人信息
- 申请人:陕西中医药大学; 千年新农业发展有限公司
- 申请人地址:712046 陕西省西安市西咸新区世纪大道
- 发明人: 陕西中医药大学; 千年新农业发展有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种酪氨酸酶和5-脂氧合酶激活蛋白双靶点抑制剂、其制备方法及应用 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311547262.5 |
| 申请日 | 2023/11/20 |
| 公告号 | CN117586134A |
| 公开日 | 2024/2/23 |
| IPC主分类号 | C07C215/10 |
| 权利人 | 陕西中医药大学; 千年新农业发展有限公司 |
| 发明人 | 徐虹; 姜祎; 贺依依; 何苗; 张东东; 李玉泽; 宋小妹; 邓翀; 黄文丽; 张化为; 李晓; 王波; 朱立坤 |
| 地址 | 陕西省咸阳市秦都区渭阳中路1号; 山东省潍坊市寿光市营里镇北宋家庄子村村北 |
专利主权项内容
1.一种酪氨酸酶和5-脂氧合酶激活蛋白双靶点抑制剂,其特征在于所述抑制剂的结构式如下所示:式中R代表C~C烷基;R代表H、OH、C~C烷基、C~C烷氧基、Cl、Br、F、三氟甲基、三氟甲氧基中任意一种或两种取代基或含上述取代基的苯环;n代表1~3的整数;m代表0~1的整数;当m=1时,HX代表HCl、HBr、HSO、磷酸、琥珀酸、枸橼酸、酒石酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸、甲酸、乙酸、马来酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸中任意一种。12202161424