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核酸适配体-多价药物偶联物及其制备方法与应用
摘要文本
本发明涉及一种核酸适配体‑多价药物偶联物及其制备方法与应用，其通过具有特定结构的连接子，实现单个核酸适配体载多个药物、多重载药的效果，通过肿瘤微环境响应型连接键减少药物对正常组织的毒性，同时可自组装形成均一的纳米颗粒，在提高小分子毒性药物的水溶性和生物相容性的同时，实现药物的主被动双靶向肿瘤细胞。
申请人信息
- 申请人:成都中医药大学
- 申请人地址:611130 四川省成都市温江区柳台大道1166号
- 发明人: 成都中医药大学
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 核酸适配体-多价药物偶联物及其制备方法与应用 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202410127088.7 |
| 申请日 | 2024/1/30 |
| 公告号 | CN117679529A |
| 公开日 | 2024/3/12 |
| IPC主分类号 | A61K47/54 |
| 权利人 | 成都中医药大学 |
| 发明人 | 鲁军; 杨济瑞; 左艺; 曹秀君; 王川奇; 曹悦宁; 凌杰 |
| 地址 | 四川省成都市金牛区十二桥路37号 |
专利主权项内容
1.一种核酸适配体-多价药物偶联物，其特征在于，所述核酸适配体-多价药物偶联物具有如式(I)所示的结构：A-R-B-C (I)式(I)中，R为多价连接子，具有如式(II)或式(III)所示的结构：
(II)
(III)其中，X为各自独立的N或C；A为核酸适配体；C为小分子毒性药物；B为以下结构中的任意一种：-CO-(CH)n-S-S-(CH)n-CO-、-CO-(CH)n-S-(CH)n-CO-、-CO-(CH)n-S-S-S-(CH)n-CO-、-CO-(CH)n-(CH)n-(CH)n-CO-、-CO-(CH)n-(O-CH-CH-O)n-(CH)n-CO-、-CO-(CH)n-HN-NH-(CH)n-CO-、-CO-(CH)n-CH-CO-(CH)n-CO-，其中n1、n2、n3、n4皆为大于0的整数。21222122212221232221224222122212222