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一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法

申请号: CN202410211809.2
申请人: 合肥华方医药科技有限公司
申请日期: 2024/2/27

摘要文本

本发明公开了一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法,涉及有机化学合成技术领域,先由2‑氨基‑3‑苄氧基吡啶与α‑乙酰基‑γ‑丁内酯经环合反应得到9‑(苄氧基)‑3‑(2‑羟乙基)‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1, 2‑a]嘧啶‑4‑酮,再经卤化和氢化反应得到中间体,最后与6‑氟‑3‑(4‑吡啶基)‑1, 2‑苯并异噁唑经缩合反应得到帕利哌酮;本发明所提供的合成方法原料易得,操作简便,工艺路线短,在制备该中间体的环合反应中未使用对甲苯磺酸作为催化剂,在卤化反应中也未使用高污染试剂三氯氧磷,同时在氢化还原时用卤化锌试剂能够降低脱卤杂质产生,产品质量易控且收率高。

专利详细信息

项目 内容
专利名称 一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法
专利类型 发明申请
申请号 CN202410211809.2
申请日 2024/2/27
公告号 CN117777131A
公开日 2024/3/29
IPC主分类号 C07D471/04
权利人 合肥华方医药科技有限公司
发明人 高永好; 何勇; 彭扶云; 任何; 朱成; 陈玉洁; 戴红
地址 安徽省合肥市高新区香樟大道168号科技实业园D-5号楼

专利主权项内容

1.一种帕利哌酮关键中间体的合成方法,其特征在于:先由2-氨基-3-苄氧基吡啶与α-乙酰基-γ-丁内酯经环合反应得到9-(苄氧基)-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1, 2-a]嘧啶-4-酮,再经卤化和氢化反应得到帕利哌酮关键中间体;合成路线如下: