Rho相关蛋白激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
摘要文本
北京泰德制药股份有限公司取得“一种透气窗帘布”专利技术,本发明涉及式(VI)或(VI’)的Rho相关蛋白激酶抑制剂、包含其的药物组合物、其制备方法及其用于预防或治疗Rho相关蛋白激酶(ROCK)介导的疾病的用途。
专利主权项内容
1.化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中所述化合物具有式(VI)或(VI’)的结构:其中:R选自H、C烷基、C烯基、C炔基、饱和或部分不饱和的C环烃基、饱和或部分不饱和的3-10元杂环基、C芳基、5-14元杂芳基和C芳烷基,所述环烃基和杂环基中至多2个环成员为C(=O);1-62-62-63-106-106-12环B’选自饱和或部分不饱和的3-10元杂环和5-14元杂芳环,所述杂环中至多2个环成员为C(=O),条件是当环B’为含有氮原子的杂环时,所述环B’不通过所述氮原子与嘧啶环连接;环D不存在或者选自饱和或部分不饱和的C烃环、饱和或部分不饱和的3-10元杂环、C芳环和5-14元杂芳环,所述烃环和杂环中至多2个环成员为C(=O);3-106-10R和R各自独立地选自H、卤素、氨基、氰基、硝基、C烷基、C烯基、C炔基、C环烃基、3-10元杂环基、C芳基、5-14元杂芳基、C芳烷基、-C(=O)R、-OC(=O)R、-C(=O)OR、-OR、-SR、-S(=O)R、-S(=O)R、-S(=O)NRR、-NRR、-C(=O)NRR、-NR-C(=O)R、-NR-C(=O)OR、-NR-S(=O)-R、-NR-C(=O)-NRR、-C亚烷基-NRR、-C亚烷基-OR和-O-C亚烷基-NRR,条件是当R与R之一为正丙基时,另一个不为H;或者R和R连同其所连接的原子共同构成3-12元杂环或杂芳环;1a1b1-62-62-63-106-106-1255555525256565656565265561-6561-651-6561a1b1a1bR、R、R、R、R、R和R在每次出现时各自独立地选自H、卤素、氨基、氰基、硝基、C烷基、C烯基、C炔基、C环烃基、3-10元杂环基、C芳基、5-14元杂芳基、C芳烷基、-C(=O)R、-OC(=O)R、-C(=O)OR、-OR、-SR、-S(=O)R、-S(=O)R、-S(=O)NRR、-NRR、-C(=O)NRR、-NR-C(=O)R、-NR-C(=O)OR、-NR-S(=O)-R、-NR-C(=O)-NRR、-C亚烷基-NRR、-C亚烷基-O(P=O)(OH)和-O-C亚烷基-NRR;234789101-62-62-63-106-106-1255555525256565656565265561-6561-621-656上述烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烃基、烃环、杂环基、杂环、芳基、芳环、杂芳基、杂芳环和芳烷基在每次出现时各自任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代:卤素、羟基、氧代、氨基、氰基、硝基、C烷基、C烯基、C炔基、C环烃基、3-10元杂环基、C芳基、5-14元杂芳基、C芳烷基、=N-OR、-C(=NH)NH、-C(=O)R、-OC(=O)R、-C(=O)OR、-OR、-SR、-S(=O)R、-S(=O)R、-S(=O)NRR、-NRR、-C(=O)NRR、-NR-C(=O)R、-NR-C(=O)OR、-NR-S(=O)-R、-NR-C(=O)-NRR、-C亚烷基-NRR和-O-C亚烷基-NRR,所述烷基、环烃基、杂环基、芳基、杂芳基和芳烷基进一步任选地被一个或多个独立地选自下列的取代基取代:卤素、羟基、氧代、氨基、氰基、硝基、C烷基、C环烃基、3-10元杂环基、C芳基、5-14元杂芳基和C芳烷基;1-62-62-63-66-106-125255555525256565656565265561-6561-6561-63-66-106-12R和R在每次出现时各自独立地选自H、C烷基、C环烃基、3-10元杂环基、C芳基、5-14元杂芳基和C芳烷基;并且561-63-106-106-12m在每次出现时各自独立地为0、1、2或3的整数。
专利申请信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | Rho相关蛋白激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其制备方法和用途 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311291547.7 |
| 申请日 | 2018年6月29日 |
| 公告号 | CN117343049A |
| 公开日 | 2024年1月5日 |
| IPC主分类号 | C07D403/14 |
| 权利人 | 北京泰德制药股份有限公司 |
| 发明人 | 赵焰平; 王红军; 李功; 姜媛媛; 李想; 刘彬; 仲伟婷; 刘凯; 李发洁; 周丽莹; 刘亚男 |
| 地址 | 北京市大兴区北京经济技术开发区荣京东街8号 |