一种叠氮-九甘醇-丙酸的制备方法
申请人信息
- 申请人:成都普康生物科技有限公司
- 申请人地址:610000 四川省成都市新津工业园区A区青年(大学生)创业园
- 发明人: 成都普康生物科技有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种叠氮-九甘醇-丙酸的制备方法 |
| 专利类型 | 发明授权 |
| 申请号 | CN202210829115.6 |
| 申请日 | 2022/7/15 |
| 公告号 | CN115028551B |
| 公开日 | 2024/1/5 |
| IPC主分类号 | C07C247/04 |
| 权利人 | 成都普康生物科技有限公司 |
| 发明人 | 袁春雷; 何永磊; 唐灿; 郭培良; 郎鹏程 |
| 地址 | 四川省成都市新津县工业园区A区青年(大学生)创业园 |
摘要文本
本发明属于药物合成领域，具体涉及一种叠氮‑九甘醇‑丙酸的制备方法。该方法包括步骤1.先得到N3‑PEG3‑OTs；步骤2.在步骤1的基础上反应得到得到N3‑PEG6‑OH；步骤3.在步骤2的基础上反应得到N3‑PEG6‑OTs；步骤4.在步骤3的基础上反应N3‑PEG9‑OH；步骤5.在步骤4的基础上反应得到N3‑PEG9‑丙酸酯；步骤6.在步骤5的基础上反应得到N3‑PEG9‑丙酸。该方法原料简单易得，步骤较短、纯化简单，获得的产品是均一稳定的含自合成的单分散聚乙二醇片段的产物。
专利主权项内容
1.一种叠氮-九甘醇-丙酸的制备方法，其特征在于：该制备方法以N-PEG3-OH为原料，先生产N-PEG3-OTs；再以N-PEG3-OTs为原料进一步生产N-PEG6-OH；以N-PEG6-OH为原料进一步生产N-PEG6-OTs；以N-PEG6-OTs为原料生产N-PEG9-OH；以N-PEG9-OH为原料进一步生产N-PEG9-丙酸酯；最后以N-PEG9-丙酸酯为原料生产N-PEG9-丙酸；具体包括以下步骤：333333333333步骤1.向容器中依次加入N-PEG3-OH、二氯甲烷、碱、对甲苯磺酰氯，使其反应得到N-PEG3-OTs；该步骤所采用的碱为三乙胺、DIEA、N-甲基吗啉中的任意一种或几种的混合物；33步骤2.向容器中依次加入三甘醇和四氢呋喃，控制一定温度后加入钠氢，再加入步骤1得到的N-PEG3-OTs，使其反应得到N-PEG6-OH；33步骤3.向容器中依次加入步骤2得到的N-PEG6-OH、二氯甲烷、碱、对甲苯磺酰氯，使其反应得到N-PEG6-OTs；该步骤所采用的碱为三乙胺、DIEA、N-甲基吗啉中的任意一种或几种的混合物；33步骤4.向容器中依次加入三甘醇、四氢呋喃，在一定温度条件下加入钠氢，最后加入步骤3得到的N-PEG6-OTs，使其反应得到N-PEG9-OH；33步骤5.向容器中依次加入步骤4得到的N-PEG9-OH和四氢呋喃，在一定温度条件下加入钠氢，最后加入溴丙酸酯，使其反应得到N-PEG9-丙酸酯；33步骤6.向容器中依次加入步骤5得到的N-PEG9-丙酸酯和酸，使其反应得到N-PEG9-丙酸；所述的酸为2-6mol/L的盐酸或硫酸。33 （来 自 马 克 数 据 网）