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一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法
申请人信息
- 申请人:浙江博崤生物制药有限公司; 上海医药工业研究院有限公司
- 申请人地址:311404 浙江省杭州市富阳区新登镇贝山路支路33号标准厂房
- 发明人: 浙江博崤生物制药有限公司; 上海医药工业研究院有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法 |
| 专利类型 | 发明授权 |
| 申请号 | CN202210850391.0 |
| 申请日 | 2022/7/19 |
| 公告号 | CN115124466B |
| 公开日 | 2024/1/12 |
| IPC主分类号 | C07D217/20 |
| 权利人 | 浙江博崤生物制药有限公司; 上海医药工业研究院有限公司 |
| 发明人 | 黄平; 张福利; 郑志波; 彭朋; 余大海; 刘絮; 赵传猛; 潘鹄; 胡江渊; 董明明 |
| 地址 | 浙江省杭州市富阳区新登镇贝山路支路33号标准厂房; 上海市静安区北京西路1320号 |
摘要文本
本发明提供了一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法，属于制药技术领域。所述四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法，包括以下步骤：(1)将3, 4‑二甲氧基苯乙酸、3, 4‑二甲氧基苯乙胺加入溶剂中溶解并反应；(2)加入环合试剂进行反应，得到产物A；(3)加入水，产物A保留在水相，向水相中依次加入乙醇、氢氧化钠、硼氢化物进行反应；(4)加入甲苯提取，甲苯相经成盐剂成盐，得四氢罂粟碱盐酸盐。该合成方法为一锅法合成工艺，所有中间体不需分离纯化，可直接进行下一步反应，操作简单，反应条件温和，产品纯度高。
专利主权项内容
1.一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将3, 4-二甲氧基苯乙酸与3, 4-二甲氧基苯乙胺进行缩合反应；(2)缩合反应完成后，不经处理加入环合试剂进行环合反应，得到含有二氢罂粟碱的环合反应产物；(3)环合反应完成后，不经处理进行还原反应得到四氢罂粟碱；(4)将步骤(3)得到的四氢罂粟碱与成盐剂成盐反应，得四氢罂粟碱盐酸盐; 步骤(1)通过共沸除水完成缩合反应，反应温度为100℃-200℃；步骤(2)中所述环合试剂为三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷、多聚磷酸的一种或几种；所述还原反应为向水相依次加入乙醇、氢氧化钠及硼氢化物，一锅法完成原位游离并还原。