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一种(3S)-3-[[叔丁氧羰基]氨基]-5-氟-4-氧代戊酸甲酯的制备方法
申请人信息
- 申请人:上海海皋科技有限公司
- 申请人地址:201612 上海市松江区新桥镇民益路201号18幢601室-1
- 发明人: 上海海皋科技有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种(3S)-3-[[叔丁氧羰基]氨基]-5-氟-4-氧代戊酸甲酯的制备方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311265976.7 |
| 申请日 | 2023/9/28 |
| 公告号 | CN117417271A |
| 公开日 | 2024/1/19 |
| IPC主分类号 | C07C269/04 |
| 权利人 | 上海海皋科技有限公司 |
| 发明人 | 孙开; 程兴洋 |
| 地址 | 上海市松江区新桥镇民益路201号18幢601室-1 |
摘要文本
本发明公开了一种(3S)‑3‑[[叔丁氧羰基]氨基]‑5‑氟‑4‑氧代戊酸甲酯的制备方法，包括如下步骤：第一步，丙烯酸甲酯和S‑叔丁基亚磺酰胺在催化剂和氧化剂作用下N‑烯化反应得到化合物A；第二步，化合物A和乙烯氧基三甲基硅烷在碱作用下发生加成反应得到化合物B；第三步，化合物B与氟试剂反应然后脱保护得到化合物C；第四步，化合物C与二碳酸二叔丁酯对氨基保护得到(3S)‑3‑[[叔丁氧羰基]氨基]‑5‑氟‑4‑氧代戊酸甲酯。本发明合成工艺总收率高，制备过程连续，产品具备明显市场竞争力。
专利主权项内容
1.一种(3S)-3-[[叔丁氧羰基]氨基]-5-氟-4-氧代戊酸甲酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步：丙烯酸甲酯和S-叔丁基亚磺酰胺，在钯/镍催化剂和氧化剂存在下，有机溶剂中反应，得到化合物A；第二步：化合物A和乙烯氧基三甲基硅烷，在碱存在下反应，得到化合物B；第三步：化合物B与氟试剂有机溶剂中反应，接着在氯化氢存在下脱保护得到化合物C；第四步：化合物C与二碳酸二叔丁酯，在有机碱存在下反应，得到(3S)-3-[[叔丁氧羰基]氨基]-5-氟-4-氧代-戊酸甲酯。