← 返回列表
NO供体型香豆素曼尼希碱类化合物及其制备方法、用途
申请人信息
- 申请人:安徽中医药大学
- 申请人地址:230012 安徽省合肥市梅山路103号
- 发明人: 安徽中医药大学
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | NO供体型香豆素曼尼希碱类化合物及其制备方法、用途 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311384712.3 |
| 申请日 | 2023/10/23 |
| 公告号 | CN117586246A |
| 公开日 | 2024/2/23 |
| IPC主分类号 | C07D413/12 |
| 权利人 | 安徽中医药大学 |
| 发明人 | 何黎琴; 何冰; 丁乐; 谭鸿舟 |
| 地址 | 安徽省合肥市梅山路103号 |
摘要文本
本发明涉及NO供体型香豆素曼尼希碱类化合物及其制备方法、用途，属于药物化学和药物治疗学领域。所述方法包括以间苯二酚为原料经多个人名反应得先导化合物7‑羟基‑香豆素‑3‑甲酸乙酯；所得先导物再与多聚甲醛、有机胺经曼尼希反应，得到中间体7‑羟基‑8‑胺甲基‑香豆素‑3‑甲酸乙酯；随后水解得到7‑羟基‑8‑胺甲基‑香豆素‑3‑甲酸；7‑羟基‑8‑胺甲基‑香豆素‑3‑甲酸在酯缩合试剂的作用下，与氨基呋咱/羟基呋咱反应，得NO供体型香豆素曼尼希碱类化合物。本发明通过在香豆素7‑羟基的邻位引入胺甲基得曼尼希碱，C‑3位引入NO供体的设计，提高先导化合物的抗肿瘤活性，改善其水溶性，赋予其良好的成药性。
专利主权项内容
1.NO供体型香豆素曼尼希碱类化合物，其特征在于，所述NO供体型香豆素曼尼希碱类化合物的化学结构式如式I所示：式I中：X代表-O-或-NH-；R代表-(CH)-，其中n＝1～6、-CH(CH)CH-、-CH(CH)(CH)-、2n32322-(CH)O(CH)-、-Ph(CH)-、-(CH)NH(CH)-、-CHCH＝CHCH-或222222222222-CHC≡CCH-；22R代表NRR；112R和R可相同或不同，并且彼此独立地代表氢原子、C-C烷基、苯基、苄基、苯乙基；1216或R和R与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环或芳杂环，所述脂肪杂环或芳杂环可任意地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代，所述取代基包括：C-C烷基、C-C烷氧基、羟基或羟基-(C-C)烷基。12161616