一种6-氟-3-哌啶-4-基-1, 2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法

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本发明公开了一种6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1, 2‑苯并异噁唑盐酸盐的制备方法，其包括下述步骤：(1)4‑氟水杨醛、有机碱、羟胺和醇混合，随后在催化剂作用下回流分水关环，得到化合物2；(2)2, 2, 6, 6‑四甲基哌啶与四氢呋喃混合，超低温下加入正丁基锂制备得到2, 2, 6, 6‑四甲基哌啶锂，随后低温下将2, 2, 6, 6‑四甲基哌啶锂加入到化合物2、N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮和四氢呋喃混合液中，醋酸酐淬灭，得到化合物4；(3)化合物3与醇混合，钯碳催化氢化，随后脱Boc保护得到6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1, 2‑苯并异噁唑盐酸盐。本发明方法所用原料及试剂易得，通过全新工艺制备的产品纯度高，较传统合成方法杂质含量低。