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一种帕利哌酮关键中间体的合成方法
申请人信息
- 申请人:山东康诺生物工程有限公司
- 申请人地址:257100 山东省东营市开发区淄河路22号
- 发明人: 山东康诺生物工程有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种帕利哌酮关键中间体的合成方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202310650712.7 |
| 申请日 | 2023/6/5 |
| 公告号 | CN117700411A |
| 公开日 | 2024/3/15 |
| IPC主分类号 | C07D471/04 |
| 权利人 | 山东康诺生物工程有限公司 |
| 发明人 | 巩宜柏; 靳卫华 |
| 地址 | 山东省东营市开发区淄河路22号 |
摘要文本
本发明公开了一种帕利哌酮关键中间体的合成方法，属于医药中间体领域。包括如下操作步骤：2‑氨基‑3‑羟基吡啶和α‑乙酰基‑γ‑丁内酯，在催化剂作用下关环得到3‑(2‑羟基乙基)‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1, 2‑a]嘧啶‑4‑酮；接着催化氢化得到2‑甲基‑3‑(2‑羟基)乙基‑9‑羟基‑6, 7, 8, 9‑四氢‑4H‑吡啶并[1, 2‑a]嘧啶‑4‑酮；最后氯代得到帕利哌酮关键中间体3‑(2‑氯乙基)‑6, 7, 8, 9‑四氢‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1, 2‑a]嘧啶‑4‑酮。本发明工艺流程相对简洁高效，不仅提高帕利哌酮关键中间体的质量，减少已知杂质的生成，有效减少三废，降低了成本。 微信公众号专利查询网
专利主权项内容
1.一种帕利哌酮关键中间体的合成方法，其特征在于，反应路线如下：包括如下步骤：第一步，以2-氨基-3-羟基吡啶1和α-乙酰基-γ-丁内酯2为原料，在三氟化硼和三(五氟苯基)硼催化剂作用下脱水溶剂中反应，得到关环产物3；第二步，关环产物3在醇类溶剂中，钯碳催化氢化反应，得到氢化产物4；第三步，氢化产物4与三氟化硼乙醚络合物反应生成环状络合物，接着氯化亚砜氯代，最后有机胺淬灭得到帕利哌酮关键中间体5。