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伏立康唑水凝胶的制备方法及在滴眼液制备中的应用
申请人信息
- 申请人:山东第一医科大学附属眼科研究所(山东省眼科研究所、山东第一医科大学附属青岛眼科医院)
- 申请人地址:266071 山东省青岛市燕儿岛路5号
- 发明人: 山东第一医科大学附属眼科研究所(山东省眼科研究所、山东第一医科大学附属青岛眼科医院)
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 伏立康唑水凝胶的制备方法及在滴眼液制备中的应用 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311691638.X |
| 申请日 | 2023/12/11 |
| 公告号 | CN117598984A |
| 公开日 | 2024/2/27 |
| IPC主分类号 | A61K9/06 |
| 权利人 | 山东第一医科大学附属眼科研究所(山东省眼科研究所、山东第一医科大学附属青岛眼科医院) |
| 发明人 | 谢立信; 石德鹏; 王红卫 |
| 地址 | 山东省青岛市燕儿岛路5号 |
摘要文本
本发明属于眼部外用药物技术领域，针对现有伏立康唑滴眼液溶解性和渗透性差，眼表停留时间短的问题，本发明提供伏立康唑水凝胶的制备方法及在滴眼液制备中的应用。将2, 3‑二氨基丙酸盐酸和氢氧化钠加入到去离子水中，搅拌至完全溶解制得DAPA溶液，将所述DAPA溶液滴入均苯三甲醛乙醇溶液中，室温反应，离心，沉淀用乙醇洗涤，真空冷冻干燥，得到聚醛低聚物；将聚醛低聚物与AHA反应合成含伏立康唑的水凝胶。伏立康唑水凝胶在眼部外用药物制备中的应用，特别是在机械性损伤或治疗真菌性角膜炎的药物制备中的应用。本发明提高了VCZ的水溶性、渗透性及眼表停留时间，克服了伏立康唑应用于临床时遇到的问题。
专利主权项内容
1.一种伏立康唑水凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将2, 3-二氨基丙酸盐酸盐和氢氧化钠加入到去离子水中，搅拌至完全溶解制得DAPA溶液，将所述DAPA溶液滴入均苯三甲醛乙醇溶液中，室温反应，离心，沉淀用乙醇洗涤，真空冷冻干燥，得到聚醛低聚物；将聚醛低聚物与伏立康唑加入PBS缓冲液中，于50-65℃超声分散，使伏立康唑完全溶解，得到第一分散液；将氨基功能化透明质酸加入另外的PBS缓冲液中，得到第二分散液，将上述两种分散液混合，于室温反应，制得伏立康唑水凝胶。