GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂类似物及其用途
申请人信息
- 申请人:深圳湾实验室
- 申请人地址:518000 广东省深圳市光明区光侨路高科创新中心A座12层
- 发明人: 深圳湾实验室
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂类似物及其用途 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311295490.8 |
| 申请日 | 2023/10/7 |
| 公告号 | CN117586374A |
| 公开日 | 2024/2/23 |
| IPC主分类号 | C07K14/605 |
| 权利人 | 深圳湾实验室 |
| 发明人 | 沈卫军; 郑楠; 王雷鸣 |
| 地址 | 广东省深圳市光明区玉塘街道田寮社区光侨路高科创新中心一层102、二层202、三层304 |
摘要文本
深圳湾实验室获取“一种透气窗帘布”专利技术，本发明公开了一种多肽或其衍生物或它们药学上可接受的盐。所述多肽或其衍生物具有式(I)所示的结构：X1X2X3GTX6X7X8DX10X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21X22X23X24X25LX27X28X29X30PX32SX34X35PPPX39(I)；式(I)所示的结构中同时含有两个侧链含有‑SH的氨基酸或同时含有两个侧链含有‑NH2的氨基酸，‑SH或‑NH2用于连接修饰基团。上述多肽或其衍生物或它们药学上可接受的盐，对GLP‑1R、GCGR和GIPR三个受体靶点均表现出较强的激动活性，可有效地控制血糖和降低体重，可用于预防或治疗代谢紊乱相关疾病等。
专利主权项内容
1.一种多肽或其衍生物或它们药学上可接受的盐，其特征在于，所述多肽或其衍生物具有式(I)所示的结构：XXXGTXXXDXXXXXXXXXXXXXXXXLXXXXPXSXXPPPX (I)；123678101112131415161718192021222324252728293032343539其中，X为Y、H、3-iodo-Y、4-Pal或4-amino-F；1X为Aib、s、或Ac4c；2X为Q、H或Dab(Ac)；3X为F、F(2-F)或αMeF；6X为S、HoS或αMeS；8X为Z、Y、Z、L或4-Pal；1021X为S或αMeS；11X为K、R或I；12X为Z、Z、Y、L、A、αMeL、Q、Aib、或Iva；1321X为Z、Z、L、K(Ac)、HoL、Npg或Tle；1421X为D、E或Aad；15X为K、E、K(Ac)、αMeK；16X为R、Z、Z、K(Ac)、Q或I；1721X为Z、Z、A、R或Y；1821X为A、Q、Aib、H或K(Ac)；19X为Q、Z、Aib、H、R、a或Z；2021X为Z、D、A、L、Z或Aib；2112X为F或HoF；22X为V或I；23X为Z、Q、Z或E；2421X为Z、Z、W或Y；2521X为L、K或I；27X为A、D、E、Z或Z；2812X为G或H；29X为G或H；30X为Z、Z、S或P；3221X为G或Aib；34X为A、Q或K；35X为S或K；39式(I)所示的结构中如下任一组中的两个位点各自独立地选自侧链含有-SH的氨基酸Z、或者式(I)所示的结构中如下任一组中的两个位点各自独立地选自侧链含有-NH的氨基酸Z：1221)i和i+3；2)i和i+4；3)i和i+7；或者4)i和i+11；其中，i为10、14、17或21；两个所述侧链含有-SH的氨基酸Z各自独立地选自C、c、αMeC、HoC、Hoc、Pen或N-Me-C；1两个所述侧链含有-NH的氨基酸Z各自独立地选自K、k、αMeK、HoK、Dap、Dab、Orn或N-Me-K。22