mIDH1/NAMPT双靶点抑制剂及其应用
申请人信息
- 申请人:中国药科大学
- 申请人地址:210009 江苏省南京市鼓楼区童家巷24号
- 发明人: 中国药科大学
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | mIDH1/NAMPT双靶点抑制剂及其应用 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311494330.6 |
| 申请日 | 2023/11/10 |
| 公告号 | CN117510484A |
| 公开日 | 2024/2/6 |
| IPC主分类号 | C07D413/14 |
| 权利人 | 中国药科大学 |
| 发明人 | 查晓明; 文菲; 贵刚; 马天放; 陈辉 |
| 地址 | 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号 |
摘要文本
本发明公开了一种mIDH1/NAMPT双靶点抑制剂，选自结构如式I或式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物。本发明双靶点抑制剂能有效克服单一型mIDH1抑制剂和单一型NAMPT抑制剂对实体瘤疗效差的缺点，能抑制肿瘤的恶性增殖，治疗效果好、毒性低、不易产生耐药性且可透过血脑屏障，可用于制备治疗癌症或肿瘤相关疾病药物，所述的癌症或肿瘤相关疾病包括多发性骨髓瘤、白血病、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、骨癌、脑癌、头颈癌、肠癌、胰腺癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌以及子宫内膜癌。。
专利主权项内容
1.mIDH1/NAMPT双靶点抑制剂，其特征在于：选自结构如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物：其中，环A选自取代或未取代的6元饱和或不饱和杂环、苯环并5元饱和或不饱和杂环或5-6元饱和或不饱和杂环并5-6元饱和或不饱和杂环；5-6元饱和或不饱和杂环的取代基为卤素、氨基、羟基、羧基、氰基、烯烃、酰胺中的至少一种；6元饱和或不饱和杂环、苯环并5元饱和或不饱和杂环、5-6元饱和或不饱和杂环并5-6元饱和或不饱和杂环中的杂原子选自氧原子、氮原子；X选自直链或支链的亚烷基链、1, 4-哌嗪亚基或1, 3-吡咯烷亚基；X可被以下基团中的一个、多个或任意组合中断一或多次：-O-、-CONH-、NHCO-、-NHCONH-、-NH-、-S-、亚烯基，X的氢可被以下一个或多个基团取代：卤素、氨基、羟基、羧基、酰胺、氰基、烯烃、炔烃、C-C烷氧基、C-C烷基；1416L选自共价键、取代或未取代的苯环、5-6元杂环或C-C烯基、C-C烷氧基、C-C酰胺基；苯环的取代基为卤素、氨基、羟基、羧基、氰基、烯烃、酰胺中的至少一种；141414环B选自取代或未取代的苯环、5-6元饱和或不饱和杂环；苯环的取代基为卤素、氨基、羟基、羧基、氰基、烯烃、酰胺中的至少一种；5-6元饱和或不饱和杂环中含有1-2个杂原子，杂原子选自氧原子、氮原子；R选自氢或C-C烷基；414R选自卤素、C-C烷基、取代或未取代苯基、羟基或叔丁氧基，苯环的取代基为卤素、氨基、羟基、羧基、氰基、烯烃、酰胺中的至少一种；514或R与R组合构成苯环。45 数据由马 克 数 据整理