一种伊万卡塞关键中间体及其制备方法

摘要文本

本发明属于药物化学领域，具体涉及一种伊万卡塞关键中间体及其制备方法。D‑苹果酸在乙酰氯作用下发生第一次脱水缩合反应后与对氨基苯乙酸酯类化合物发生酰胺化反应，再在乙酰氯作用下进行第二次脱水缩合反应，即得中间体I；中间体I在还原剂作用下发生五元环上羰基还原反应，随后在酸性条件下脱除乙酰保护基，再与磺酰氯类化合物在碱性条件下进行酯化反应，即得中间体II；中间体II在碱作用下与(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺发生取代反应，再与氯化氢进行成盐反应，即得到伊万卡塞中间体III。本发明的合成方法生产成本低，无金属催化剂，绿色环保，目标产物收率高，无金属残留，适合工业化生产。