← 返回列表
一种高立体选择性合成N-烷基化吲哚衍生物的方法
申请人信息
- 申请人:常州大学
- 申请人地址:213164 江苏省常州市武进区滆湖路21号
- 发明人: 常州大学
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种高立体选择性合成N-烷基化吲哚衍生物的方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311258881.2 |
| 申请日 | 2023/9/27 |
| 公告号 | CN117326903A |
| 公开日 | 2024/1/2 |
| IPC主分类号 | C07B53/00 |
| 权利人 | 常州大学 |
| 发明人 | 孙江涛; 彭泉鑫; 邵莺; 唐生表 |
| 地址 | 江苏省常州市武进区滆湖路1号 |
摘要文本
本发明属于不对称催化合成领域，具体公开了一种高立体选择性合成N‑烷基化吲哚衍生物的方法，本发明采用了消旋铑盐催化剂结合手性磷酸协同催化的3‑异丙基吲哚衍生物和芳基或烷基重氮酯高对映选择性合成N‑烷基吲哚衍生物的方法，得到了具有高立体选择性的非天然氨基酸衍生物，本发明方法的优点有 : 反应操作简单、原料简单易得、反应条件温和、底物适用范围广、效率高、对映选择性好。
专利主权项内容
1.一种高立体选择性合成N-烷基化吲哚衍生物的方法，其特征在于：向反应容器中加入铑催化剂和手性磷酸，将吲哚衍生物溶于溶剂后一起加入反应容器，在置换氩气后将重氮酯衍生物溶于溶剂并用针管注入反应容器，在一定温度下搅拌反应一定时间，待反应完全之后用柱层析分离提纯后得到N-烷基化吲哚衍生物；R为Me，Et，i-Pr，t-Bu，i-Bu，Ph，/>Br，/>中的一种；R为H，4-Me，4-Cl，5-Me，5-Cl，6-Me，6-Br，7-Me，7-Br中的一种；R为Et, n-Bu，n-hex，/>Bn，Ph，2-MeCH，2-FCH，3-MeCH，3-ClCH，4-MeCH，4-ClCH，4-BrCH，4-CFCH，4-BocNHCH，2，4-diClCH，1236464646464646436464633，4-diClCH，中的一种；R为Me，Et，i-Pr，t-Bu，Bn，中的一种。634