一种自组装多肽RAKA 16的合成方法
申请人信息
- 申请人:苏州赛普生物科技股份有限公司
- 申请人地址:215024 江苏省苏州市工业园区东长路18号中节能(苏州)环保科技产业园1幢
- 发明人: 苏州赛普生物科技股份有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种自组装多肽RAKA 16的合成方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202410004984.4 |
| 申请日 | 2024/1/3 |
| 公告号 | CN117486976A |
| 公开日 | 2024/2/2 |
| IPC主分类号 | C07K7/08 |
| 权利人 | 苏州赛普生物科技股份有限公司 |
| 发明人 | 张胜有; 董肇楠; 郑春旭 |
| 地址 | 江苏省苏州市工业园区东长路18号中节能(苏州)环保科技产业园1幢 |
摘要文本
本发明涉及一种自组装多肽RAKA 16的固相合成方法。该方法包括：制备X1全保护片段和X2全保护片段；将X1全保护片段和X2全保护片段依次间隔连接Rink Resin上；脱保护试剂脱除Fmoc保护基，乙酸酐和吡啶混合溶液进行N端的乙酰化，经裂解，沉降得到的固体粗肽，将粗品经HPLC提纯，冻干后得精肽的冻干粉末。本发明选用片段X1和X2全保护肽合成RAKA 16，简化了操作步骤，缩短了反应周期，且可以有效控制消旋杂质和缺失杂质的产生，降低了纯化的难度，有着较好的应用前景。。来自-官网
专利主权项内容
1.一种自组装多肽RAKA 16的固相合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、制备X1全保护片段，X1全保护片段为Fmoc-Arg(Pbf)-Ala-Asp(OtBu)-Ala-OH；S2、制备X2全保护片段，X2全保护片段为Fmoc-Glu(OtBu)-Ala-Lys(Boc)-Ala-OH；S3、先用脱保护试剂脱除Rink Resin的Fmoc保护基，再用缩合试剂将X1全保护片段和X2全保护片段依次间隔偶联在Rink Resin上，得X1-X2-X1-X2-Rink Resin，即Fmoc-Arg(Pbf)-Ala-Asp(OtBu)-Ala-Glu(OtBu)-Ala-Lys(Boc)-Ala-Arg(Pbf)-Ala-Asp(OtBu)-Ala- Glu(OtBu)-Ala-Lys(Boc)-Ala -Rink Resin；S4、X1-X2-X1-X2-Rink Resin用脱保护试剂脱除Fmoc保护基，再用乙酸酐和吡啶混合溶液进行N端的乙酰化，得到Ac- Arg(Pbf)-Ala-Asp(OtBu)-Ala-Glu(OtBu)-Ala-Lys(Boc)-Ala-Arg(Pbf)-Ala-Asp(OtBu)-Ala-Glu(OtBu)-Ala-Lys(Boc)-Ala -Rink Resin；S5、裂解Ac- Arg(Pbf)-Ala-Asp(OtBu)-Ala-Glu(OtBu)-Ala-Lys(Boc)-Ala-Arg(Pbf)-Ala-Asp(OtBu)-Ala-Glu(OtBu)-Ala-Lys(Boc)-Ala -Rink Resin，裂解反应液经过滤，沉降得到的固体粗肽，固体粗肽通过乙醚重复洗涤离心2~5次，得到洗涤后的粗肽，将粗肽干燥至不再减重，得到Ac- Arg-Ala-Asp-Ala-Glu-Ala-Lys-Ala-Arg-Ala-Asp-Ala-Glu-Ala-Lys-Ala-NH粗品；2S6、将粗品经HPLC提纯，冻干后得Ac- Arg-Ala-Asp-Ala-Glu-Ala-Lys-Ala-Arg-Ala-Asp-Ala-Glu-Ala-Lys-Ala-NH精肽的冻干粉末。2。关注微信公众号