本发明涉及一种缩宫素的生产方法，包括以下步骤：以AM Resin为载体，在缩合剂的作用下，与Fmoc‑链接剂在有机溶剂中反应，得到Fmoc‑Rink Amide AM Resin；采用Fmoc固相多肽逐步缩合法，根据缩宫素的肽序，利用Fmoc‑Rink Amide AM Resin在缩合剂的作用下，在有机溶剂中依次连接Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Cys(Trt)‑OH、Fmoc‑Asn‑OH、Fmoc‑Gln‑OH、Fmoc‑Ile‑OH、Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH和Boc‑Cys(Trt)‑OH，其间依次脱去Fmoc保护基团，得到缩宫素肽树脂；裂解、沉降、洗涤、干燥后得到线性缩宫素粗品；将线性缩宫素粗品的水溶液与I2/甲醇溶液进行环化反应，反应完全后纯化，得到所述缩宫素。

黄保胜 周黎 郑春旭 沈杰 陈维维 王良友

苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司

215000 江苏省苏州市吴中区木渎镇花苑东路199号

本发明涉及一种缩宫素的生产方法，包括以下步骤：以AM Resin为载体，在缩合剂的作用下，与Fmoc‑链接剂在有机溶剂中反应，得到Fmoc‑Rink Amide AM Resin；采用Fmoc固相多肽逐步缩合法，根据缩宫素的肽序，利用Fmoc‑Rink Amide AM Resin在缩合剂的作用下，在有机溶剂中依次连接Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Cys(Trt)‑OH、Fmoc‑Asn‑OH、Fmoc‑Gln‑OH、Fmoc‑Ile‑OH、Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH和Boc‑Cys(Trt)‑OH，其间依次脱去Fmoc保护基团，得到缩宫素肽树脂；裂解、沉降、洗涤、干燥后得到线性缩宫素粗品；将线性缩宫素粗品的水溶液与I2/甲醇溶液进行环化反应，反应完全后纯化，得到所述缩宫素。