本发明属于药物合成技术领域，涉及一种抗癌新型药物羊毛甾醇衍生物的制备方法。
该方法以羊毛甾醇为起始原料经叔丁基二甲基硅(TBS)保护生成中间体LD‑a，中间体LD‑a在四氧化锇(OsO4)的作用下发生Sharpless不对称双羟基化反应生成临二醇类化合物LD‑b，在三乙胺碱性条件下LD‑b化合物发生Swern氧化生成α‑羟基酮化合物LD‑c，LD‑c与乙酸酐发生酰化反应得到中间体LD‑d，LD‑b经过脱TBS保护得到中间体LD‑e，最后经过环氧化得到目标羊毛甾醇衍生物LD。
本发明各步反应条件比较温和、合成步骤短、避免使用剧毒或昂贵的试剂、制得的产物纯度高，可用于工业化生产。

谢伟东

东莞中山大学研究院 广州如亲医药科技有限公司

523808 广东省东莞市松山湖科技产业园区新竹路4号新竹苑9栋办公501

本发明属于药物合成技术领域，涉及一种抗癌新型药物羊毛甾醇衍生物的制备方法。
该方法以羊毛甾醇为起始原料经叔丁基二甲基硅(TBS)保护生成中间体LD‑a，中间体LD‑a在四氧化锇(OsO4)的作用下发生Sharpless不对称双羟基化反应生成临二醇类化合物LD‑b，在三乙胺碱性条件下LD‑b化合物发生Swern氧化生成α‑羟基酮化合物LD‑c，LD‑c与乙酸酐发生酰化反应得到中间体LD‑d，LD‑b经过脱TBS保护得到中间体LD‑e，最后经过环氧化得到目标羊毛甾醇衍生物LD。
本发明各步反应条件比较温和、合成步骤短、避免使用剧毒或昂贵的试剂、制得的产物纯度高，可用于工业化生产。