本发明涉及一种pH敏感的肿瘤靶向的重组高密度脂蛋白，含如下重量份组分：1～5份抗肿瘤药物，15～35份磷脂，15～60份白蛋白，1～10份胆固醇衍生物，2～6份亚油酸。
组分中pH敏感的胆固醇衍生物有效保证了rHDL在血液循环输送过程中的结构稳定性，提高了抗肿瘤药物向肿瘤组织靶向输送的效率，rHDL被肿瘤细胞摄取后，pH敏感的胆固醇衍生物中的缩醛键水解为原本的胆固醇，满足了胞内ACAT酶的催化条件，借由脂蛋白结构发生变化进而实现了抗肿瘤药物在肿瘤细胞内部的快速释放，有效地杀伤肿瘤细胞，是一种发展潜力巨大的肿瘤靶向载体，解决了现有技术抗肿瘤药物的生物利用度低和肿瘤杀伤选择性低的问题。

李瑾 周凯 韩蒙蒙 李健飞 王倩倩 葛志名 邹佳辉

徐州医科大学

221004 江苏省徐州市铜山路209号

本发明涉及一种pH敏感的肿瘤靶向的重组高密度脂蛋白，含如下重量份组分：1～5份抗肿瘤药物，15～35份磷脂，15～60份白蛋白，1～10份胆固醇衍生物，2～6份亚油酸。
组分中pH敏感的胆固醇衍生物有效保证了rHDL在血液循环输送过程中的结构稳定性，提高了抗肿瘤药物向肿瘤组织靶向输送的效率，rHDL被肿瘤细胞摄取后，pH敏感的胆固醇衍生物中的缩醛键水解为原本的胆固醇，满足了胞内ACAT酶的催化条件，借由脂蛋白结构发生变化进而实现了抗肿瘤药物在肿瘤细胞内部的快速释放，有效地杀伤肿瘤细胞，是一种发展潜力巨大的肿瘤靶向载体，解决了现有技术抗肿瘤药物的生物利用度低和肿瘤杀伤选择性低的问题。