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专利摘要

一种替勃龙的合成方法,具体包括以下步骤:1)炔化反应:酸性脱羧物(I)甲苯溶液,通入乙炔气至原料反应得炔诺酮(II);2)酰化反应,步骤1)得到的炔诺酮(II)加入醋酐和缚酸剂,控制室温滴加乙酰氯,搅拌反应6小时至原料反应完全,得酰化物(III);3)上脱溴反应,酰化物反应得4,6‑二烯醋酸炔诺酮(V);4)甲基化反应,4,6‑二烯醋酸炔诺酮(V),加入醚类溶剂,降温至‑10~30℃,滴加甲基化试剂,控制温度0~5℃搅拌反应至原料反应完全得7α‑甲基醋酸炔诺酮(VI);5)转位反应,7α‑甲基醋酸炔诺酮(VI)反应得转位物(VII)湿品;6)水解反应,转位物(VII)反应得替勃龙。

专利状态

基础信息

专利号
CN201911411483.3
申请日
2019-12-31
公开日
2021-04-20
公开号
CN110981930B
主分类号
/C/C07/ 化学;冶金
标准类别
有机化学
批准发布部门
国家知识产权局
专利状态
有效专利

发明人

徐思虎 张峥斌 陈应惠 李纯 吴孝凯 泮宝峰

申请人

浙江仙居君业药业有限公司 江西君业生物制药有限公司

申请人地址

317300 浙江省台州市仙居县杨府工业园区灵秀路1号

专利摘要

一种替勃龙的合成方法,具体包括以下步骤:1)炔化反应:酸性脱羧物(I)甲苯溶液,通入乙炔气至原料反应得炔诺酮(II);2)酰化反应,步骤1)得到的炔诺酮(II)加入醋酐和缚酸剂,控制室温滴加乙酰氯,搅拌反应6小时至原料反应完全,得酰化物(III);3)上脱溴反应,酰化物反应得4,6‑二烯醋酸炔诺酮(V);4)甲基化反应,4,6‑二烯醋酸炔诺酮(V),加入醚类溶剂,降温至‑10~30℃,滴加甲基化试剂,控制温度0~5℃搅拌反应至原料反应完全得7α‑甲基醋酸炔诺酮(VI);5)转位反应,7α‑甲基醋酸炔诺酮(VI)反应得转位物(VII)湿品;6)水解反应,转位物(VII)反应得替勃龙。

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