本发明公开了一种倍他米松中间体的制备方法，由化合物Ⅱ为底物，经硅氰化反应制得化合物Ⅲ，然后经水解反应脱去硅烷基团，得到化合物Ⅳ，再经转位重排反应制得化合物Ⅰ。
本发明用三甲基氰硅烷代替氰化钠，与底物发生硅氰化反应，再经水解反应、转位重排反应构建17β‑CN，虽然反应步骤增加，但其路线简单，整体反应时间缩短，易于操作，适合工业化生产；更重要的，本发明合成路线，几乎没有副反应发生，生产收率、产物质量都明显增加，大大降低了生产成本。

蒋青锋 杨坤 于传云

江西赣亮医药原料有限公司

344700 江西省抚州市南城县金山口工业园区

本发明公开了一种倍他米松中间体的制备方法，由化合物Ⅱ为底物，经硅氰化反应制得化合物Ⅲ，然后经水解反应脱去硅烷基团，得到化合物Ⅳ，再经转位重排反应制得化合物Ⅰ。
本发明用三甲基氰硅烷代替氰化钠，与底物发生硅氰化反应，再经水解反应、转位重排反应构建17β‑CN，虽然反应步骤增加，但其路线简单，整体反应时间缩短，易于操作，适合工业化生产；更重要的，本发明合成路线，几乎没有副反应发生，生产收率、产物质量都明显增加，大大降低了生产成本。