新型含有香豆素结构药物小分子的合成及抗肿瘤活性研究

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本发明公开了一种新型含有香豆素结构药物小分子式(1)的合成及抗肿瘤活性研究。其中R为，本发明以4‑(二乙氨基)水杨醛为起始原料，经过典型的付克烷基化反应、NBS溴代反应等生成了3‑(7‑(二乙氨基)‑2‑氧代‑2H‑苯并吡喃‑3‑基)丙烯酸，再经过维蒂希反应、水解反应合成重要的中间体化合物6，再将中间体化合物7与不同的胺类化合物进行偶联反应得到6种目标化合物7a‑7f：式(1)。对目标化合物进行了CCK‑8实验，得出结论，目标化合物7a‑7f和5‑氟尿嘧啶在20μM浓度下测试，可知，化合物7a和7c对MCF‑7和A549细胞抑制效果最好，7c对HELA细胞抑制效果较好。对目标化合物在各浓度下进行IC50值计算，7a、7c对MCF‑7和A549细胞IC50值最小，抑制效果最好，7c对HELA细胞IC50值最小，抑制效果最好。所以本化合物可以用于抗肿瘤药物。