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一种仑伐替尼中间体的合成方法
摘要文本
本发明公开了一种仑伐替尼中间体的合成方法，涉及药物合成技术领域，本发明以间氨基苯甲醚为起始原料，经氨基保护反应、傅克酰基化反应、氨基脱保护反应和醇解反应制备得到2‑甲氧基‑4‑氨基苯甲酸甲酯，总收率达到70％以上，且原料价廉易得，反应条件温和，所用有机溶剂均可回收利用，环境友好，易于工业化大生产，从而使2‑甲氧基‑4‑氨基苯甲酸甲酯作为仑伐替尼中间体的应用得到更好地推广。
申请人信息
- 申请人:南昌大学第二附属医院
- 申请人地址:330008 江西省南昌市东湖区民德路1号
- 发明人: 南昌大学第二附属医院
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种仑伐替尼中间体的合成方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311342896.7 |
| 申请日 | 2023/10/17 |
| 公告号 | CN117447338A |
| 公开日 | 2024/1/26 |
| IPC主分类号 | C07C227/02 |
| 权利人 | 南昌大学第二附属医院 |
| 发明人 | 李恩亮; 杨青萍; 吴望腾 |
| 地址 | 江西省南昌市东湖区民德路1号 |
专利主权项内容
1.一种仑伐替尼中间体的合成方法，其特征在于：以间氨基苯甲醚为起始原料，间氨基苯甲醚与Boc酸酐发生氨基保护反应得到式I化合物，式I化合物与三卤代乙酰卤或三卤乙酸酐发生傅克酰基化反应得到式II化合物，式II化合物经氨基脱保护反应后与甲醇钠发生醇解反应得到2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯；合成路线如下：式II中，X为F、Cl、Br。。马-克-数据