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一种阿比多尔的制备方法
摘要文本
本发明涉及药物制剂技术领域,提出了一种阿比多尔的制备方法,包括以下步骤:S1、以5‑乙酰氧基‑1, 2‑二甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯为起始原料,经过溴化反应,得到5‑乙酰氧基‑6‑溴‑2‑溴甲基‑1‑甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯;S2、将5‑乙酰氧基‑6‑溴‑2‑溴甲基‑1‑甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯加入到含有氢氧化钾和苯硫酚的甲醇溶剂中进行反应,调节PH至4~5,得到6‑溴‑5‑羟基‑1‑甲基‑2‑苯硫甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯;S3、6‑溴‑5‑羟基‑1‑甲基‑2‑苯硫甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯经胺甲基化反应,得到阿比多尔粗品;S4、将阿比多尔粗品进行重结晶,得到阿比多尔;所述重结晶使用的混合溶剂为甲苯、水和新戊烷。通过上述技术方案,解决了现有技术中制备阿比多尔时产率和纯度均较低的问题。
申请人信息
- 申请人:石家庄中硕制药有限公司
- 申请人地址:050000 河北省石家庄市赵县新寨店皇冠路20号
- 发明人: 石家庄中硕制药有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种阿比多尔的制备方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311613941.8 |
| 申请日 | 2023/11/29 |
| 公告号 | CN117586173A |
| 公开日 | 2024/2/23 |
| IPC主分类号 | C07D209/42 |
| 权利人 | 石家庄中硕制药有限公司 |
| 发明人 | 杨国辉; 程利国; 孙煦文; 周宇龙; 张唯昊; 杜震龙 |
| 地址 | 河北省石家庄市赵县新寨店皇冠路20号 |
专利主权项内容
1.一种阿比多尔的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、以5-乙酰氧基-1, 2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料,经过溴化反应,得到5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯;S2、将5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯加入到含有氢氧化钾和苯硫酚的甲醇溶剂中进行反应,调节PH至4~5,得到6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯;S3、6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯经胺甲基化反应,得到阿比多尔粗品;S4、将阿比多尔粗品进行重结晶,得到阿比多尔;所述重结晶使用的溶剂由甲苯、水和新戊烷组成。