← 返回列表

一种阿比多尔的制备方法

申请号: CN202311613941.8
申请人: 石家庄中硕制药有限公司
申请日期: 2023/11/29

摘要文本

本发明涉及药物制剂技术领域,提出了一种阿比多尔的制备方法,包括以下步骤:S1、以5‑乙酰氧基‑1, 2‑二甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯为起始原料,经过溴化反应,得到5‑乙酰氧基‑6‑溴‑2‑溴甲基‑1‑甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯;S2、将5‑乙酰氧基‑6‑溴‑2‑溴甲基‑1‑甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯加入到含有氢氧化钾和苯硫酚的甲醇溶剂中进行反应,调节PH至4~5,得到6‑溴‑5‑羟基‑1‑甲基‑2‑苯硫甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯;S3、6‑溴‑5‑羟基‑1‑甲基‑2‑苯硫甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯经胺甲基化反应,得到阿比多尔粗品;S4、将阿比多尔粗品进行重结晶,得到阿比多尔;所述重结晶使用的混合溶剂为甲苯、水和新戊烷。通过上述技术方案,解决了现有技术中制备阿比多尔时产率和纯度均较低的问题。

专利详细信息

项目 内容
专利名称 一种阿比多尔的制备方法
专利类型 发明申请
申请号 CN202311613941.8
申请日 2023/11/29
公告号 CN117586173A
公开日 2024/2/23
IPC主分类号 C07D209/42
权利人 石家庄中硕制药有限公司
发明人 杨国辉; 程利国; 孙煦文; 周宇龙; 张唯昊; 杜震龙
地址 河北省石家庄市赵县新寨店皇冠路20号

专利主权项内容

1.一种阿比多尔的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、以5-乙酰氧基-1, 2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料,经过溴化反应,得到5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯;S2、将5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯加入到含有氢氧化钾和苯硫酚的甲醇溶剂中进行反应,调节PH至4~5,得到6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯;S3、6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯经胺甲基化反应,得到阿比多尔粗品;S4、将阿比多尔粗品进行重结晶,得到阿比多尔;所述重结晶使用的溶剂由甲苯、水和新戊烷组成。