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一种佐米曲普坦关键中间体的制备方法

申请号: CN202311512323.4
申请人: 湖北天义药业有限公司
申请日期: 2023/11/14

摘要文本

本发明公开了一种佐米曲普坦关键中间体的放大制备方法,属于有机合成技术领域。工艺分为三步进行,第一步,L‑苯丙氨醇在碱和碳酰化试剂作用下,关环生成(S)‑4‑苄基‑2‑唑烷酮;第二步,(S)‑4‑苄基‑2‑唑烷酮、碘、碘化钠和高碘酸酸中发生碘代反应,生成(S)‑4‑(4‑碘苄基)‑2‑唑烷酮;第三步,(S)‑4‑(4‑碘苄基)‑2‑唑烷酮、氨水、铜盐、碱和催化剂在有机溶剂中,加热反应得到(S)‑4‑(4‑氨基苄基)‑1, 3‑唑烷‑2‑酮。本发明所述技术方案,操作简便稳定、各步产物容易分离、收率高、环境友好,为(S)‑4‑(4‑氨基苄基)‑2‑噁唑烷酮提供了一种新的合成途径。

专利详细信息

项目 内容
专利名称 一种佐米曲普坦关键中间体的制备方法
专利类型 发明申请
申请号 CN202311512323.4
申请日 2023/11/14
公告号 CN117551050A
公开日 2024/2/13
IPC主分类号 C07D263/20
权利人 湖北天义药业有限公司
发明人 李开; 王贵祥; 熊圣
地址 湖北省天门市侨乡经济开发区

专利主权项内容

1.一种佐米曲普坦关键中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:第一步,将L-苯丙氨醇在碱和碳酰化试剂作用下,关环生成(S)-4-苄基-2-唑烷酮;第二步,将(S)-4-苄基-2-唑烷酮、碘、碘化钠和高碘酸酸中发生碘代反应,生成(S)-4-(4-碘苄基)-2-唑烷酮;第三步,将(S)-4-(4-碘苄基)-2-唑烷酮、氨水、铜盐、碱和催化剂在有机溶剂中,加热反应得到(S)-4-(4-氨基苄基)-1, 3-唑烷-2-酮。 马-克-数据