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一种佐米曲普坦关键中间体的制备方法
摘要文本
本发明公开了一种佐米曲普坦关键中间体的放大制备方法,属于有机合成技术领域。工艺分为三步进行,第一步,L‑苯丙氨醇在碱和碳酰化试剂作用下,关环生成(S)‑4‑苄基‑2‑唑烷酮;第二步,(S)‑4‑苄基‑2‑唑烷酮、碘、碘化钠和高碘酸酸中发生碘代反应,生成(S)‑4‑(4‑碘苄基)‑2‑唑烷酮;第三步,(S)‑4‑(4‑碘苄基)‑2‑唑烷酮、氨水、铜盐、碱和催化剂在有机溶剂中,加热反应得到(S)‑4‑(4‑氨基苄基)‑1, 3‑唑烷‑2‑酮。本发明所述技术方案,操作简便稳定、各步产物容易分离、收率高、环境友好,为(S)‑4‑(4‑氨基苄基)‑2‑噁唑烷酮提供了一种新的合成途径。
申请人信息
- 申请人:湖北天义药业有限公司
- 申请人地址:431700 湖北省天门市侨乡经济开发区
- 发明人: 湖北天义药业有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种佐米曲普坦关键中间体的制备方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202311512323.4 |
| 申请日 | 2023/11/14 |
| 公告号 | CN117551050A |
| 公开日 | 2024/2/13 |
| IPC主分类号 | C07D263/20 |
| 权利人 | 湖北天义药业有限公司 |
| 发明人 | 李开; 王贵祥; 熊圣 |
| 地址 | 湖北省天门市侨乡经济开发区 |
专利主权项内容
1.一种佐米曲普坦关键中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:第一步,将L-苯丙氨醇在碱和碳酰化试剂作用下,关环生成(S)-4-苄基-2-唑烷酮;第二步,将(S)-4-苄基-2-唑烷酮、碘、碘化钠和高碘酸酸中发生碘代反应,生成(S)-4-(4-碘苄基)-2-唑烷酮;第三步,将(S)-4-(4-碘苄基)-2-唑烷酮、氨水、铜盐、碱和催化剂在有机溶剂中,加热反应得到(S)-4-(4-氨基苄基)-1, 3-唑烷-2-酮。 马-克-数据