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水溶性雷公藤甲素前药化合物及其合成方法和应用

申请号: CN202311655754.6
申请人: 湖北大学
申请日期: 2023/12/5

摘要文本

本发明属于医药技术领域,尤其涉及水溶性雷公藤甲素前药化合物及其合成方法和应用。所述水溶性雷公藤甲素前药化合物为如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明提供的雷公藤甲素前药化合物在水中的溶解度可达到2mg/mL以上,其在机体内通过分子内环化‑消除反应释放母药TP,具有前药转化速率稳定、药物半衰期延长等优势,良好的水溶性和稳定的转化速率保证了药物的体内吸收和药效的发挥,有利于大大降低其毒副作用,并提高抗特发性肺纤维化的治疗效果,为治疗特发性肺纤维化提供了一种新型的高效、低毒候选药物,具有广阔的市场前景和优良的应用价值。

专利详细信息

项目 内容
专利名称 水溶性雷公藤甲素前药化合物及其合成方法和应用
专利类型 发明申请
申请号 CN202311655754.6
申请日 2023/12/5
公告号 CN117659038A
公开日 2024/3/8
IPC主分类号 C07D493/22
权利人 湖北大学
发明人 彭志红; 宋蔚; 陈雨涵; 杨智明; 李雯; 梁美玉; 范力; 吴怡媛; 陈勇
地址 湖北省武汉市武昌区友谊大道368号湖北大学生命科学学院

专利主权项内容

1.一种水溶性雷公藤甲素前药化合物,其特征在于,为如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:式中,R、R、R和R独立地选自氢、甲基或乙基;1234或者,R和R独立地选自氢、甲基或乙基,R和R与其键合的C原子相互结合形成苯基、环己烷基或环戊烷基;>>>>或者,R和R独立地选自氢、甲基或乙基,R和R与其键合的N原子和C原子相互结合形成吡咯烷基。>>>>