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一种阿贝西利的合成方法
申请人信息
- 申请人:江苏天士力帝益药业有限公司
- 申请人地址:223003 江苏省淮安市清浦工业园朝阳西路168号
- 发明人: 江苏天士力帝益药业有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种阿贝西利的合成方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202210901904.6 |
| 申请日 | 2022/7/29 |
| 公告号 | CN117510471A |
| 公开日 | 2024/2/6 |
| IPC主分类号 | C07D401/14 |
| 权利人 | 江苏天士力帝益药业有限公司 |
| 发明人 | 刘伟; 王志伟; 龙翔天; 唐海; 马晓慧; 周水平; 蔡金勇 |
| 地址 | 江苏省淮安市清浦工业园朝阳西路168号 |
摘要文本
本发明涉及一种阿贝西利的合成方法，包括以下步骤：(1)以式III化合物为原料，加入式III‑1、式II‑1化合物、水、催化剂和碱，经后处理纯化得式I化合物；(2)将式I和式I‑1化合物溶解于溶剂中，加入碱，得化合物阿贝西利；(3)将阿贝西利溶剂于溶剂中，加入甲基磺酸成盐，得到甲磺酸盐粗品，在溶剂中重结晶后得到阿贝西利甲磺酸盐；反应方程式如下所示：本发明提供了一种低成本、低副产物、高转化率、经济环保的阿贝西利的合成方法，减少了重金属催化剂和膦配体的使用，两步反应用一步连投实现，减少了后处理操作，节约成本。
专利主权项内容
1.一种阿贝西利的合成方法，该方法包括以下步骤：(1)将式III化合物、式III-1化合物和碱溶解于溶剂中，加入钯催化剂，升温反应一定时间后，再加入化合物II-1、碱和钯催化剂，升温反应一定时间，经后处理得到式I化合物；(2)在有机溶剂中，式I化合物和式I-1化合物碱性条件下反应一定时间后，经后处理得到化合物阿贝西利；(3)将化合物阿贝西利溶剂于有机溶剂中，加入甲基磺酸进行成盐反应得到阿贝西利甲磺酸盐粗品，在重结晶溶剂中重结晶后得到阿贝西利甲磺酸盐；其反应式如下：