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吲哚啉酰基衍生物及异喹啉甲酰基衍生物的合成方法
申请人信息
- 申请人:江苏集萃分子工程研究院有限公司; 苏州领峰生物医药有限公司
- 申请人地址:215500 江苏省苏州市常熟高新技术开发区贤士路88号6-7幢202
- 发明人: 江苏集萃分子工程研究院有限公司; 苏州领峰生物医药有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 吲哚啉酰基衍生物及异喹啉甲酰基衍生物的合成方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202410079166.0 |
| 申请日 | 2024/1/19 |
| 公告号 | CN117586170A |
| 公开日 | 2024/2/23 |
| IPC主分类号 | C07D209/12 |
| 权利人 | 江苏集萃分子工程研究院有限公司; 苏州领峰生物医药有限公司 |
| 发明人 | 周忠波; 王辉 |
| 地址 | 江苏省苏州市常熟高新技术开发区贤士路88号6-7幢202; 江苏省苏州市常熟高新技术产业开发区贤士路88号6幢701 |
摘要文本
本发明公开了吲哚啉酰基衍生物及异喹啉甲酰基衍生物的合成方法，以(S)?吲哚啉?2?羧酸或(S)?(?)?1, 2, 3, 4?四氢异喹啉?3?羧酸为起始原料，经硼氢化钠还原羧酸、超声辅助叔丁氧羰基酸酐Boc保护亚氨基氮、微波辅助铜粉催化氧化羟甲基，从而制备对应的甲酰基衍生物。合成亚氨基氮Boc保护产物过程中，以超声辅助反应进行，可以有效的克服位阻影响，使得反应更为容易，缩短了反应时间，提高了反应收率。以微波辅助铜粉/氧化铜催化反应的进行，可大大降低同类反应中醇羟基氧化成醛所需的温度，也避免了使用价格昂贵，后处理复杂的氧化剂。
专利主权项内容
1.一种吲哚啉酰基衍生物的合成方法，其特征在于其步骤包括：(1)(S)-吲哚啉-2-羧酸经硼氢化钠还原，再加入甲醇反应，生成(S)-吲哚啉-2-甲醇；(2)(S)-吲哚啉-2-甲醇与二碳酸二叔丁酯在超声辅助下进行反应，制得(S)-2-羟甲基-2, 3-二氢吲哚-1-羧酸叔丁酯；(3)用铜粉与氧化铜的混合物对(S)-2-羟甲基-2, 3-二氢吲哚-1-羧酸叔丁酯进行氧化，氧化过程中用微波辅助反应，制得(S)-2-甲酰基-吲哚啉-1-羧酸叔丁酯。