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一种4-嘧啶酮衍生物的制备方法
申请人信息
- 申请人:南京威凯尔生物医药科技有限公司; 湖北天舒药业有限公司
- 申请人地址:210000 江苏省南京市江北新区华康路136号
- 发明人: 南京威凯尔生物医药科技有限公司; 湖北天舒药业有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种4-嘧啶酮衍生物的制备方法 |
| 专利类型 | 发明授权 |
| 申请号 | CN202311723826.6 |
| 申请日 | 2023/12/15 |
| 公告号 | CN117402117B |
| 公开日 | 2024/3/19 |
| IPC主分类号 | C07D239/36 |
| 权利人 | 南京威凯尔生物医药科技有限公司; 湖北天舒药业有限公司 |
| 发明人 | 陈平华; 顾理群; 周西朋; 龚彦春; 刘云龙 |
| 地址 | 江苏省南京市江北新区华康路136号; 湖北省襄阳市宜城市精细化工产业园雷河南路 |
摘要文本
本发明涉及一种4‑嘧啶酮衍生物的制备方法，具体来说涉及一种维贝格隆关键中间体的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的4‑嘧啶酮衍生物及维贝格隆关键中间体的制备方法，以式(II)或式(IIA)表示的化合物为原料，在催化剂和氢气存在的条件下脱去离去基团R1制备得到。该方法易于操作、后处理简单，不涉及柱层析等复杂操作，大大减少了溶剂使用量，降低三废，成本低廉；且该方法反应收率高、纯度高，本发明的制备方法收率达80%以上，产物纯度达99.2%以上，远高于现有技术仅33%的收率；适于大批量商业化生产。
专利主权项内容
1.一种式(I)表示的4-嘧啶酮衍生物的制备方法，其特征在于：
，以式(II)表示的化合物为原料，在催化剂和氢气存在的条件下脱去离去基团R制备得到式(I)表示的4-嘧啶酮衍生物；其中，1R选自卤素、-OS(O)R；120R选自甲基、三氟甲基、苯基或者对甲苯基；0R、R与其相连的C-N形成一个任选被1个或多个R取代的4～10元杂环基或杂芳基；23fR选自H、C烷基、C环烷基、4～6元杂环基或者-COR；f1-43-62mR选自C烷基。m1-6。详见官网：